Горянка корейская. Экстракт корейской горянки (эпидемии)

Горянка (эпимедиум) - растительное сырье, имеющее широкое применение в народной медицине стран Кореи, Японии и, особенно, Китая. Это многолетнее растение принадлежит к семейству барбарисовых.

Китайская народная медицина существует целые тысячелетия. Она считает эпимедиум или горянку эффективным средством для мужчин под №1. Подтверждением полезности травы горянка крупноцветковая в сохранении мужского здоровья и силы является численность населения Китая! Мужчинам полезно будет «познакомиться» с такой чудодейственной травой.

Описание горянки крупноцветковой

Горянка - распространенное многолетнее растение. Оно принадлежит к роду, включающим в себя более чем 50 разных видов. Это красивое растение в народе еще называют за его ажурную листву и невесомые красивые цветы. Такое название не последнее, китайцы называют этот многолетник «трава похотливого козла».

В летний период, проходя вдоль лесной просеки, можно встретить траву с цветками синего, розового и белого цвета, которые напоминают свечку. Начинают они цвести в мае, их диаметр примерно 2см. Цветение продолжается долго, около двух месяцев и больше. Листья горянки крупноцветковой декоративны на протяжении всего сезона, они окутывают стебли и к основанию переходят в клин. Осенью становятся бордовыми.

Горянкой украшают парки и сады, потому что она знаменита не только своими лечебными свойствами, но славится своей изысканностью и красотой.

Горянка крупноцветковая: свойства

Лечебные свойства этого растения известны уже тысячи лет. Современные ученые, проведя исследования, пришли к выводу, что это правда. Результаты их работы лишний раз подтвердили лечебные свойства эпимедиума:

• оказывает влияние на почки, при ее использовании нормализуется мочеиспускание;
• с ее помощью есть возможность держать в норме кровяное давление, потому что она разжижает кровь, расширяет кровеносные сосуды и капилляры;
• помогает выводить лишнюю жидкость из организма;
• имеет свойство улучшать циркуляцию крови в сосудах, питающих печень и почки;
• ей свойственно возбуждать чувственность, а также она берет участие в предотвращении преждевременной эякуляции у мужчин;
• важное свойство - омолаживание организма в целом, препятствие образования морщин и сохранение в норме влажности кожи;
• прием препаратов горянки крупноцветковой способствует устранению головокружения, усталости и стресса;
• горянка крупноцветковая обладает общеукрепляющим и тонизирующим свойством.

Кроме вышесказанного исследования показали, что горянка способна повышать чувствительность нервных окончаний, это в свою очередь ведет к повышению сексуальных ощущений. Она обладает противовоспалительными свойствами, дубильным и вяжущим действием.

Трава горянки крупноцветковой: применение в народной медицине

Народные врачеватели в своей практике используют надземную часть горянки, заготовленную в тот период, когда она цветет. Они изготавливают отвары и настои из этого растения, которыми лечат воспалительные процессы горла и слизистой оболочки рта. Применяют для лечения болезней желудочно-кишечного тракта. Это очень эффективное противомикробное средство для промывания гнойных ран и фурункулов.

Применение горянки крупноцветковой в народной медицине очень широкое. Знахари используют ее во время лечения неврозов, депрессивных состояний, для улучшения умственных способностей человека. У китайских целителей с древних времен очень ценится горянка крупноцветковая. Экстракт травы они применяют для расширения капилляров.

Но главное достоинство горянки - оказывать положительное влияние на организм мужчин, устранять сексуальные расстройства.

Натуральная Виагра

После приема эпимедиума в организме происходит увеличение адреналина, что становится причиной повышения уровня мужских гормонов. Последствия этого - сексуальное возбуждение, стойкая эрекция и длительные повторные половые акты. Горянка крупноцветковая в данном случае действует наподобие препаратов типа «Виагра».

Еще это растение полезно тем, что обладает свойством обострять ощущения и дает возможность мужчинам и женщинам получать неописуемое удовлетворение во время интимной близости. Вместе с тем, препараты горянки, в отличие от химических средств, не имеет особых противопоказаний и ограничения возраста.

Последствия от применения препаратов горянки спортсменами

После приема экстракта горянки крупноцветковой концентрация тестостерона в крови идет на увеличение. Препараты из горянки оказывают влияние на секрецию гормонов, без которых невозможно добиться потери лишнего подкожного жира и нормального роста мышечной системы.

Горянка помогает спортсменам быть уравновешенными, держать в норме психику и не впадать в депрессию. Прием препаратов из этого растения подымает настроение и добавляет сил для тренировок. Организм спортсмена успокаивается, что очень важно перед началом состязаний.

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты от приема препаратов горянки крупноцветковой бывают, но не так часто. Иногда это становится причиной агрессивности, лихорадочных состояний и тахикардии. Ученые, проводя исследования на животных, заметили сбои в работе щитовидной железы, что влечет за собой ожирение.

Очень редко прием горянки вызывает аллергические реакции, тошноту и рвоту. Индивидуальная непереносимость отмечается в единичных случаях.

Беременным и кормящим женщинам прием препаратов с добавлением горянки крупноцветковой категорически запрещен. Людям, имеющим аллергию и индивидуальную непереносимость использовать данное растение не желательно. В детском возрасте горянка крупноцветковая может оказать влияние на гормональный фон ребенка, что приводит к неправильному формированию половых признаков.

Лечебные свойства горянки крупноцветковой полностью не изучены. Но научная и народная медицина считает это растение безвредным, эффективным натуральным средством.

Срок годности - 3 (Три) года с даты изготовления, указанной на упаковке.

Условия хранения: при комнатной температуре.

Изготовитель: KOREA GENERAL MANNYON HEALTH CORPORATION .

Адрес изготовителя: Chongryu №2, Taedonggang district, Pyongyang, DPR of Korea.

Является и сточником флавоноидов и их гликозидов (главным образом икариина).

Горянка корейская в китайской и корейской народной медицине с древнейших времен применялась в качестве афродизиака и при половом бессилии. Растение назначалось и мужчинам и женщинам при сексуальных дисфункциях, снижении либидо и бесплодии. Оказывается, это магическое растение востребовано и сегодня в качестве природного заменителя виагры.

Если верить древней легенде, растение с необычными свойствами впервые было обнаружено китайским пастухом, наблюдавшим за поведением козлиного стада. Попав на поле с горянкой, сексуальная активность животных резко увеличивалась. Именно благодаря своему стимулирующему эффекту горянка стала известна в мире как «трава похотливого козла» (Horny Goat Weed - анг. , Hierba de Cabra en Celo - исп. , Herbe Cornée de Chèvre - фр. ) Другое, более романтическое название «цветок эльфов» горянка получила в Европе благодаря красивой и необычной форме цветка.

На сегодняшний день горянка корейская - очень редкое растение, которое обнаруживается в Японии, Китае, Корее. В нашей стране она растет только в нескольких заповедных районах Приморского края и даже занесена в Красную книгу.

В листьях горянки содержится целый комплекс биологически активных веществ самого разного химического состава. Пожалуй, наиболее популярным и подробно изученным из них является флавоноид икариин . Это вещество улучшает эректильную функцию и качество спермы, повышает сексуальную активность и либидо, стимулирует репродуктивные функции.

Как доказали итальянские ученые, в основе действия икариина лежит тот же механизм, что и у широко известного препарата для улучшения потенции. Но, в отличие от виагры, икариин не имеет побочных эффектов , поскольку действует избирательно на нужный фермент (фосфодиэстеразу-5), что способствует улучшению кровотока в половом члене и успешному восстановлению естественной эрекции.

Действительно, в экспериментах на животных экстракт горянки не повышал артериального давления, не провоцировал проблем с сердцем и нарушений зрения. Это означает, что его могут смело применять мужчины любого возраста, и у лекарственных препаратов на основе горянки есть все шансы стать новой безопасной «растительной виагрой» или «неовиагрой». Тем более, что по стоимости натуральный экстракт горянки корейской значительно более доступен по сравнению с синтетическим препаратом.

С другой стороны, сексуальными расстройствами страдают не только мужчины. По статистике более трети женщин имеют те или иные сексуальные дисфункции. Среди них снижение чувствительности и полового влечения, невозможность достичь оргазма и многие другие…

Оказалось, экстракт горянки будет полезен и для женщин . Он действует наподобие половых гормонов и способен стимулировать собственные половые железы (гонадотропное действие), повышая сексуальную активность и влечение к противоположному полу. Не только у мужчин, но и у женщин горянка обостряет и стимулирует чувствительность нервных окончаний, поддерживает сексуальное желание и общий тонус организма. Экстракт горянки может применяться у женщин в качестве лечебного средства при нарушениях менструального цикла, бесплодии, воспалительных процессах в малом тазу.

Растение окажется очень полезным и для дам более зрелого возраста. Горянка помогает справиться с возникающим возрастным дефицитом эстрогенов, она замедляет естественное угасание гормональной функции яичников и способствует продлению сексуальной молодости. Так что прием экстракта горянки позволит женщине оставаться желанной на протяжении долгих лет.

Более того, в экспериментах показана способность икариина останавливать разрушение костной ткани и даже способствовать ее восстановлению и укреплению. Таким образом, горянка предотвращает развитие остеопороза у женщин во время климакса, борется она и с подъемами артериального давления в этот период жизни.

Но и это еще не все достоинства горянки. Ученые в экспериментах определили огромное число полезных эффектов биологически активных веществ из экстракта горянки для организма. К примеру, икариин улучшает метаболизм и транспорт кислорода к тканям , способствует росту мышечной массы, - и поэтому применяется спортсменами вместо опасных анаболических препаратов.

Икариин надежно защищает печень от повреждений токсинами и лекарствами (гепатопротекторное действие), способствует нормализации сахара крови и улучшению микроциркуляции. Благотворное действие оказывает горянка на нервную систему: предотвращает гибель нервных клеток, улучшает память и внимание, действует как антидепрессант .

Экстракт горянки корейской способен бороться с гипоксией, радиационным и свободнорадикальным повреждением тканей (антиоксидантное, радиопротективное и антигипоксантное действие), способствует выведению излишней жидкости из кровяного русла и снижает артериальное давление, стимулирует иммунитет и даже обладает противоопухолевой защитой.

Несмотря на редкость растения, препараты из горянки сегодня доступны каждому. Натуральный 100 % экстракт горянки корейской выпускается в виде биологически активной добавки к пище - источника флавоноидов. Препарат безопасен, прошел все испытания на предмет соответствия санитарно-гигиеническим требованиям в нашей стране. Применяется он ежедневно по 1/3 ч.л. (около 2 г), растворенной в 600 мл теплой воды, по 200 мл х 3 раза в день во время еды.

Притивопоказания: индивидуальная непереносимость, беременность, кормление грудью.

• Тонизирующие травы
• Подходит для мужчин и женщин
• Со 150 мг корня маки
• Качество подтверждено GMP
• Пищевая добавка
• Вегетарианский продукт

Горянка - это декоративное растение, много лет традиционно применяющееся китайской травяной медицине. В Китае его называют инь ян хо, поскольку он обладает тонизирующими свойствами для женщин (инь) и мужчин (ян). Считалось, что эпимедиум "дает энергию вратам жизни"- термин, относящийся к "жизненной силе" мужчин. Экстракт горянки от NOW нормирован по икариинам, его активным компонентам и совмещен с макой, другим растением, известным своими тонизирующими свойствами.

Принимать по 1 таблетке в день, предпочтительно вместе с пищей.

Другие Ингредиенты

Целлюлоза, кроскармелоза натрия, стеариновая кислота (источник растительных веществ), кремнезем, стеарат магния (растительный источник) и растительное покрытие.

Не производится с ингредиентами дрожжей, пшеницы, клейковины, сои, молока, яиц, рыбы, моллюсков или орехов. Производится в установке GMP, которая обрабатывает другие ингредиенты, содержащие эти аллергены.

Предупреждения

Цвет продукта может естественным образом изменяться.

Только для взрослых. Не рекомендуется для беременных и кормящих женщин; проконсультируйтесь с врачом, если вы принимаете медикаменты или у вас имеется заболевание (включая заболевания сердца и легких). Хранить в недоступном для детей месте.

Не употреблять в пищу пакетик с поглотителем влаги. Хранить во флаконе.

Отказ от ответственности

iHerb делает всё возможное для того, чтобы изображения и информация о продукции были предоставлены своевременно и корректно. Однако, иногда обновление данных может производиться с задержкой. Даже в случаях, когда маркировка полученной Вами продукции отличается от представленной на сайте, мы гарантируем свежесть товаров. Мы рекомендуем ознакомиться с инструкцией по применению, указанной на товаре, перед его использованием, а не только полностью полагаться на описание, представленное на сайте iHerb.

Это необычное растение, открытое человечеством более двух тысячелетий назад, является красноречивым подтверждением тому, что за скромной внешностью может скрываться поистине могучая сила. Восточным знахарям оно давно известно, как мощнейший афродизиак и эффективное средство для укрепления мужского здоровья , а великий врачеватель Античности Диоскорид считал, что с его помощью можно предотвратить беременность. Из-за подобных противоречий горянку корейскую (эпимедиум корейский ) в древности называли «травой инь-янь » , то есть воплощением темного и светлого начал. Современная наука подтвердила, что горянка обладает поистине удивительными целебными свойствами , что позволяет отнести ее к числу наиболее ценных лекарственных растений. Эпимедиум является важной составляющей препарата « ».

Удивительные целебные
свойства горянки корейской

Об удивительных целебных свойствах горянки корейской восточные лекари узнали много столетий назад. Было обнаружено, что трава этого растения пробуждает сексуальное , укрепляет мужское здоровье и помогает бороться с различными половыми расстройствами. С концаXIXвека вплотную изучением «травы инь-янь » занялись уже в Европе. В настоящее время научно доказано, что эпимедиум чрезвычайно полезен как для мужчин, так и для женщин. Рассмотрим основные биологические функции этого замечательного растения:

ХИМИЧЕСКИЙ СОСТАВ ЭПИМЕДИУМА:

В корнях и корневищах: алколоиды (дезоксиметиликариин, магнофлорин), -D-глюкопиранозид, кампестерин, b-ситостерин-О-b-ситостерин, bстероиды (-D-глюкопиранозид); высшие алифатические углеводороды — кампестерин-О- (нонакозан, н-гентриаконтан); флавоноиды.

В листьях: флавоноиды и их гликозиды (кверцетин, икаризид, икариин, -L-рамнозид, эпимедины A, B, C, эпимедозид, ангидроикариин-3-О- икаризозид А-2-О-рамнозид, икаризид I-2´´-рамнозид), стероидные сапонины и алколоиды.

• Способствует увеличению мужского и женского либидо .
• Повышает нервную чувствительность, благодаря чем усиливает оргазм и дарит совершенно новые ощущения .
• Улучшает качество спермы, увеличивает подвижность сперматозоидов .
• Повышает эрекцию .
• Увеличивает секрецию мужского гормона тестостерона и женских эстрогенов .
• Усиливает циркуляцию крови в области малого таза , что также благоприятно сказывается на здоровье репродуктивных органов.
• Регулирует функции яичников , устраняет болевые ощущения и воспалительные процессы в половых органах .

Перечисленные свойства сделали эпимедиум корейский эффективным средством для профилактики и лечения импотенции, бесплодия, простатита, эректильной дисфункции и преждевременной эакуляции . Препараты на его основе используются при нарушениях менструального цикла, болезненных менструациях, менопаузе, мастопатии, гипофункции половых желез, климактерической гипертонии, утрате ощущений во время занятий сексом и иных расстройствах репродуктивной системы.

Вместе с корнем женьшеня, пчелиной пыльцой-обножкой, трутневым расплодом, корнем левзеи сафлоровидной и другими натуральными компонентами горянка корейская входит в состав комплекса «Эромакс ». Это уникально средство широкого спектра действия способствует повышению либидо, отодвигает порог климакса, улучшает эректильную функцию, нормализует обмен веществ, стимулирует выработку мужских и женских гормонов, повышает физическую выносливость, помогает в наборе мышечной массы.

Кроме того, горянка корейская обладает следующими полезными свойствами:

• Улучшает состояние костей, за счет стимуляции костных клеток (остеобластов). Препятствует возникновению болей в суставах .
• Нормализует работу сердечно-сосудистой системы: улучшает циркуляцию крови, понижает артериальное давление, устраняет аритмию.
• Нормализует обмен веществ, является хорошим средством в борьбе с ожирением.
• Стимулирует анаболические процессы в организме сильного пола, способствуя естественному приросту мышечной массы .
• Улучшает отход мокроты, нормализует газообмен в легких. Эффективна при бронхите, сухом кашле и астме.
• Улучшает работу печени, почек, мочевого пузыря.
• Является хорошим иммуномодулятором. Препятствует размножению болезнетворных бактерий и вирусов.
• Устраняет головную боль и головокружения.
• Способствует быстрому восстановлению поле умственных и физических нагрузок.Приводит в порядок ЦНС, препятствует гибели нервных клеток, помогает справиться со стрессами, неврозами, неврастениями и синдромом хронической усталости.Эти свойства эпимедиума корейского очень важны для преодоления периода перетренированности, который рано или поздно наступает у каждого спортсмена .
• Улучшает память и внимание.
• Улучшает состояние кожи и препятствует образованию морщин.

Противопоказания к применению
эпимедиума корейского

Эпимедиум корейский имеет несколько серьезных противопоказаний, о которых необходимо знать:

• Противозачаточные свойства горянки, о которых упоминал Диокорид современной наукой не подтверждены. Вероятно, подобным действием мог обладать отдельный вид этого растения, растущий в Средиземноморье. Однако, беременным женщинам настоятельно рекомендуется воздержаться от приема препаратов на основе горянки корейской , поскольку это может привести к выкидышу .
• Также с осторожностью следует относиться к употреблению «травы инь-янь » детям до 16 лет и людям, склонным к аллергии.

Симптомы передозировки препаратами
на основе горянки корейской

При передозировке препаратами, в состав которых входит горянка корейская , могут наблюдаться: сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства, тошнота, рвота. Снижение дозировки или временный отказ от приема препаратов устранит эти неприятные симптомы, однако в случае их повторного возникновения следует незамедлительно обратиться к врачу .

«Цветок эльфов ».
История открытия и легенды,
сложенные о горянке корейской

Первые письменные упоминания о горянке корейской (латинское название Epimediumkoreanum ) найдены в китайском трактате «Канон лекарственных растений » (IVвек до н.э.) Подробное описание эпимедиума в I веке н.э. составил древнегреческий врач и натуралист Педаний Диоскорид .

О «траве инь-янь » сложена масса занимательных легенд, почвой для которых зачастую становились его . Согласно европейским преданиям, горянка обладает магической силой, поэтому лесные эльфы по ночам собирают нектар, а затем варят в цветочных бутонах волшебное зелье, дарующее бессмертие и вечную молодость. Однако делиться этим сокровищем с людьми крылатые труженики не хотят, а потому надежно скрывают его в своих тайных закромах. Чтобы отдохнуть после праведных трудов и не быть обнаруженными, эльфы прячутся в цветках горянки, выставив наружу свои пестрые крылышки. Поэтому в древности эпимедиум называли также «цветком эльфов » и «крыльями фей ».

В болгарском фольклоре горянка является олицетворением весны и света, надежным помощником в борьбе с силами тьмы. Еще одна красивая легенда гласит, что это растение было подарено феями владычице леса, в за мудрое правление и заботу о лесных обитателях.

В восточной мифологии эпимедиуму корейскому тоже посвящено немало интересных преданий, хотя и куда более прозаических. Издавна было замечено, что в период гона олени активно поедали траву горянки. А у китайцев есть одна забавная легенда, связанная со свойством этого растения усиливать сексуальное влечение . Однажды пастух, охранявший стадо коз, заметил, что его питомцы, подкрепившиеся листьями неизвестной травы, впали в настоящее половое безумие. Сконфуженный мужчина назвал обнаруженное растение «травой похотливых козлов ».

Англичане окрестили горянку «шапкой епископа », за необычную форму ее цветков, действительно напоминающую этот головной убор.

Биологическое описание и
ареал распространения
эпимедиума корейского

Предположительно родиной эпимедиума корейского является Восточная Азия, а точнее, горные районы Китая и Кореи (отсюда и название). Всего насчитывается более 50 видов этого растения, многие из которых (например,горянка альпийская ) произрастают и на территории Европы, Северной Африки в горах Кавказа. Примечателен тот факт, что семена «травы инь-янь »распространяются муравьями, благодаря чему ареал ее произрастания значительно расширился. В дикорастущей форме эпимедиум корейский встречается также на Дальнем Востоке нашей страны.

Горянка корейская относится к семейству барбарисовых и представляет собой многолетнее травянистое растение, с невысоким (не более 40 сантиметров) стеблем. В зависимости от ареала обитания ее цветки могут иметь белый, розовый или фиолетовый окрас. Плод – коробочка, хранящая 6-8 семян. Поскольку произрастает эпимедиум, преимущественно, в горно-лесистой местности, он обладает тонким, но широко разветвленным корневищем, с помощью которого может укореняться даже на каменистой земле. Однако прекрасно себя чувствует «цветок эльфов »и на плодородных почвах, благодаря чему стала возможна его культивация.

В Китае, Японии, Северной и Южной Корее занимаются селекцией этого растения для декоративных целей. В Европе эпимедиум начали выращивать сXVIIIвека. Наибольшую ценность для фармацевтической области представляет горянка корейская , обладающая богатейшим запасом жизненно необходимых веществ.

Химический состав
эпимедиума корейского

Посмотрим на химический состав эпимедиума корейского , который определяет его удивительные целебные свойства :

• Большое количество флавоноидов их гликозидов,из которых особо ценен икариин . Это вещество обладает мощным анаболическим действием, а также является сильным афродизиаком, природным аналогом знаменитой «Виагры».
• Алкалоиды, сапонины.
• Стероиды (кампестерин, бета-ситостерин).
• Алимфатические углеводороды (нонакозан, н-гентриаконтан).

Эпимедиум, известный как горянка, - это растение, использующееся в традиционной китайской медицине как афродизиак, при исследовании на животных проявляет себя как тестостероновый бустер (исследований с участием человека не проводилось). Также может быть использован в качестве когнитивного бустера и средства для лечения сердечно-сосудистых заболеваний.

Основная информация

Горянка – это растение (эпимедиум), демонстрирующее свойства афродизиака и тестостеронового бустера. Также носит название «трава похотливого козла», название появилось после того, как люди заметили, что козлы и овцы становятся более резвыми после употребления в пищу эпимедиума, который растет около полей, где они пасутся. Также иногда именуется по своему активному ингредиенту, . Икариин является прениловым флавоноилом и проявляет большинство свойств горянки. В одном исследовании на крысах было отмечено, что горянка в высоких дозах повышает выработку тестостерона, а умеренные дозы оказывают благоприятное воздействие на здоровье костей. не повышает уровень тестостерона у женщин, но его активные вещества, икаритин и десмитиликаритин, повышают уровень эстрогена у женщин в период постменопаузы. Растение действует как афродизиак на оба пола, а повышение гендер-специфического гормона благоприятно влияет как на мужчин, так и на женщин.

Также известна как:Эпимедиум, Горянка крупноцветковая, Икариин, Крылья эльфов, Цветок эльфов, Цветок архиепископа, Иньянхо, Трава похотливого козла

Не путать с: (активный ингредиент)

Следует отметить:

Икариин проявляет проэректильное воздействие на мужчин и повышает либидо у обоих полов.

Используется:

как тестостероновый бустер

как афродизиак

в традиционной китайской медицине

Хорошо сочетается с:

ингибиторами P-гликопротеина (такими как экдистероиды или капсикум каратиноиды)

йохимбином, усиливает эрекцию

Горянка: инструкция по применению

Повышение выработки тестостерона у крыс наблюдается при использовании 200 мг/кг 40% экстракта (80 мг/кг ), эквивалентной дозой для человека является:

800 мг икариина для человека весом 60 кг

1 200 мг икариина для человека весом 90 кг

1 600 мг икариина для человека весом 120 кг

Исследования, использующие более низкие дозы икариина (1-10 мг/кг) эквивалентны:

10-100 мг икариина для человека весом 60 кг

15-150 мг икариина для человека весом 90 кг

20-200 мг икариина для человека весов 120 кг

Исследование, рассматривающее действие икариина на женщин в период постменопаузы и на здоровье костей, отметило, что ежедневный прием 60 мг икариина оказывает благоприятное воздействие, и является минимальной оптимальной дозой на данный момент. Такая дозировка также находится в пределах эквивалента необходимой нормы, оказывающей благоприятное воздействие на крыс.

Состав и структура

Состав

Горянка – это название травянистого растения рода Эпимедиум семейства Барбарисовые. является активным ингредиентом растения. Род Эпимедиум содержит (конкретные растения указаны в скобках):

Структура

Икариин является пренилированным дигликозидом кемпферола. Структурно икариин выглядит следующим образом - пренил группа присоединяется к молекуле кемпферола (изображено ниже, разветвленный конец сверху шестиугольника), а к ним присоединяются две молекулы сахара; молекула глюкозы R2 и молекула рамнозы R1. Три других известных вещества, найденных в горянке, эпимедин A-C, имеют такую же основу, но две другие молекулы сахара на месте R1 и R2. Молекулярный вес икариина 676.67 г/моль. Схожим соединением является икаритин, в структуре которого группы –OH стоят на месте молекул сахара (R1, R2), и десметиликаритин, группы –OH которого стоят на месте всех R молекул. Оба этих соединения сосуществуют в горянке.

Фармакология

Всасывание в кишечник

Из-за наличия фермента икариин неустойчив в кишечнике человека. , так же как и три других соединения горянки (эпимедин A, B и C), как и пренилированные флавоноиды, посредством гидролиза расщепляются каждый в свой метаболит в кишечнике. В большинстве случаев у этих четырех соединений отщепляется рамноза. Совместное употребление с ингибитором лактазы повышает всасываемость активных ингредиентов, сохраняя 40-62% оригинального состава икариина. Без использования ингибитора лактазы биодоступность икариина составляет приблизительно 12%. Икариин метаболизируется в баохуозид I, имеющий идентичную структуру, но без остатка глюкозы. Потеря фрагмента глюкозы повышает прохождение в кишечную мембрану. Всасывание баохуозида (и схожих соединений) снижается из-за быстрого оттока обратно к просвету, активного транспорта опосредованного MRP2 и BCRP (белок резистентности рака молочной железы); ингибирование MRP2 повышает всасываемость баохуозида I. Повышающаяся концентрация баохуозида снижает эффективность эффлюкса. Попадая в кишечник, баохуозид далее не метаболизируется, из-за отсутствия соответствующих кишечных гликозидов (у крыс и in vitro). Отток икариина из стенок кишечника в просвет кишечника происходит благодаря эффлюксного насоса P-гликопротеина. Слабая всасываемость в кишечнике, но сочетание икариина с ингибиторами P–гликопротеина (ингибиторы экдистероидов и MRP2) улучшают усваиваемость баохуозида I.

Кишечник

Если не происходит абсорбции икариина, он может быть направлен в кишечник и преобразован в бактерию икаризид II, более эректогенное соединение, чем икариин.

Показатели

При внутривенном введении крысам 10 мг/кг икариина период полураспада составляет 0.562+/-0.2 часа, а константа скорости элиминации (Ke) 1.361+0.556 в 1 ч. Однако другое исследование, использующее такую же дозу икариина с помощью инъекций, показало, что период полураспада составляет 170+/-75.1 часов, что говорит о вариативности (Йе и др. 1999). При пероральном приеме 4,5 мг/кг икариина значение Cmax у крыс составляет 3.37+/-1.42 мг/л, ППК 40.6+/-5.73 мг/ч/л, а период полураспада 10.9+/-1.35 часов. Константа скорости элиминации 0.064+/-0.1 в час. Исследование, в ходе которого использовали 1,64 г/кг горянки (4,38 мг/кг икариина) перорально, показало, что Cmax составляет 2.41+/-0.2 мкг/мл, ППК 23.62+/-1.37 мкг/ч/мл, Tmax 1.55+/-0.53 часа и период полураспада 0.11+/-0.07 часов. Это же исследование сравнило изолированное использование горянки с сочетанием двух других трав (корень непальского щавеля и фикус мохнатый, три основных растения в китайской медицине), было отмечено, что Cmax (3.13+/-0.29мкг/мл) и ППК (30.84+/-3.68 мкг/ч/мл) выше, а период полураспада (0.35+/-0.32 часа) и Tmax (2.06+/-0.15 часа) длиннее при использовании в комбинации. Неизвестно, какое из 8 соединений в сочетании трав улучшило фармакокинетический профиль икариина. Другое китайское сочетание трав с использованием горянки (Er-Xian) при дозировке 4,8 г/кг перорально не достигает уровня 4,8 г/кг по всем параметрам (Cmax, ППК, период полураспада и константа скорости элиминации), но всасываемость икариина повышается, так как икариин составил всего 19% от общего веса сочетания трав. Фармакокинетика икариина благоприятно улучшается при его использовании в сочетании с другими травами или соединениями трав, но неизвестно какими именно.

Выведение

Икариин выводится посредством желчной экскреции или с солями желчных кислот направляется в просвет кишечника, а затем выводится из организма с калом. Использование в сочетании с ингибиторами P-гликопротеина замедляет выведение икариина из организма, возможно из-за вышеупомянутого ингибирования кишечного эффлюкса.

Неврология

Кинетика

Икариин способен пересекать гематоэнцефалитический барьер, после внутривенного введения икаррин и три дигликозидных соединения (эпимедиум A-C) обнаруживаются в мозгу, в большем количестве эпимедиум C. Икариин в большей степени локализуется в седалищном нерве. В одном исследовании после внутривенного введения 20 мг/кг липосом икариина в мозгу было обнаружено около 1,83% от введенной дозы, а уровень нейронов превысил 0,2 мкг/г массы мозга. Может проникать в мозг, но в небольшом количестве.

Нейрозащита

Икариин оказывает нейрозащитное действие, ингибируя проикислительные и провоспалительные маркеры в качестве реакции на стресс, а также замедляет снижение когнитивных способностей, вызванное инъекциями 60 мг/кг D-галактоза. Авторы исследований in vitro предполагают, что икариин способен защитить нейроны от повреждения, вызванного липополисахаридом (провоспалительное вещества), и, теоритически, от старения (оценено на примере быстростареющей модели мышей). Высокая доза икариина (75-150 мг на кг массы тела) улучшает когнитивные биомаркеры у таких крыс, такие как супероксиддисмутаза и глутатион. Одно исследование показало, что икариин оказывает нейрозащитное действие посредством SIRT1 экспрессии и последующей PCG-1a экспрессии.

Влияние на кости

Остеопороз

Авторы исследований in vitro предполагают, что икариин эффективнее генистеина предотвращает остеопороз, так как является более остеогенным (костеобразующим). Схожее действие наблюдалось на крысах, но не в сравнении с генистеином. Проводилось исследование с участием женщин в период посменопаузы, в котором ежедневно использовали сочетание изофлавонов сои (3 мг генистеина и 15 мг даидзеина) с 60 мг икариина в течение 2 лет, потеря костной плотности значительно снизилась.

Эстрогенность

Производные икариина, икаритин и десметиликаритин, in vitro проявляют эстрогенное действие на раковые клетки груди. Это открытие было сделано после того, как авторы исследования отметили, что эти производные увеличивают вес матки неполовозрелой мыши и продлевают эструс у половозрелой мыши. Это привело к исследованию, в результате которого было обнаружено, что горянка повышает уровень эстрогенов у женщин в период менопаузы. Икариин сам по себе не проявляет проэстрогенного действия, в отличие от своего метаболита икаритина, эффект от перорального приема икариина неопределенный. Икаритин и десметиликаритин также обнаружены в листьях горянки. Другое исследование, в ходе которого мужчины получали 50 г экстракта горячей воды из горянки пушистой, не отметило эстрогенности за весь период исследования. Возможно вышеописанный результат (эстрогенность у женщин, но не у мужчин) объясняется тем, что икариин и родственные структуры обладают эстрогенным и антиэстрогенным действием, и конечный результат зависит от обстоятельств. Возможным структурным объяснением вышеописанного действия является гидроксилирование 4" углерода основной цепи флавоноида, что придает флавоноиду эстрогенное свойство. 4" углеродом в структуре икариина на вышеуказанном изображении является R3, а десметилискаритин имеет здесь гидроксильную группу. Таким образом, 7" углерод в кольце A также может быть вовлечен в проявление эстрогенности. Эстрогенное действие, вызываемое икариином и родственными соединениями, имеет сложный характер, как и в случае с большинством биофлавоноидных соединений. Однако это никак не влияет на использование вещества в качестве тестостероновго бустера.

Влияние на гормоны

Тестостерон

Пероральный прием 1-5 мг/кг икариина вызывает значительные изменения эректильной потенции у кастрированных крыс и минимальные изменения уровня тестостерона. 1 мг/кг икариина восстанавливает уровень тестостерона после пенильных травм до исходного, а 5 и 10 мг/кг не оказывают никакого воздействия. Отсутствие каких-либо результатов отмечалось у крыс с удаленными яичками, прием 1 и 10 мг/кг икариина никак не повлиял на уровень тестостерона. Исследование, использующее 200 мг/кг (пониженной чистоты, 40%; биоэквивалентная доза 80 мг/кг) икариина в течение 7 дней, отметило, что в химически кастрированной группе (средний уровень тестостерона 0.78+/-0.44 нг/мл) икариин увеличил уровень тестостерона в три раза (10.93+/-2.03 нг/мл) по сравнению с контрольной группой (3.01+/-0.41нг/мл). Значения ЛГ и ФСГ между группами не отличались. Было выдвинуто предположение, что механизм действия происходит в яичках, так как предыдущие исследования на крысах без яичек не показали никаких изменений уровня тестостерона в крови, хотя свою роль могло сыграть различие в дозировке, так как одно исследование на пещеристых тканях показало отличие при дозировке 1 мг/кг, а более высокие дозировки проявили незначительно подавляющее действие (по сравнению с контрольной группой). Эквивалентной дозой 80 мг/кг чистого икариина для человека (на основе площади поверхности тела) является 12,8 мг на кг массы тела или 1152 мг для человека весом 90 кг. Повышает уровень тестостерона, но исследований с участием человека на эте тему не проводилось.

Влияние на половую сферу

Эрекция

Икариин является селективным ингибитором фермента PDE5 со значением IC50 в пределах 0.75-1.1 мм в зависимости от изоформы PDE5 и со значением EC50 4.62 ммоль/л при повышающемся цГМФ в пещеристом теле; икариин обладает в 100 раз большей аффинностью PDE5, чем к другим изоферментам PDE. Этот эффект может быть усилен с помощью модификации двух остатков гидроэтиловых эфиров в соединения, что увеличивает ингибирование в 80 раз, но такая модификация не встречается в природе. Икарин в количестве 10 мг/кг (100 мг для человека весом 60 кг) демонстрирует проэректильное действие, эффективность повышается при повторном использовании. Высокая эффективность была достигнута в животной модели эректильной дисфункции (связанной с кровотоком) при использовании 5-10 мг/кг икариина в течение 30 дней, эквивалентом для человека весом 60 кг является 50-100 мг. Существуют и другие соединения в роду эпимедиум, которые обладают PDE5 ингибирующим потенциалом, например, икаризид II из растения Epimedium wanshanense (эффективность действия существенно не отличается от действия икариина, но мощность в два раза меньше, чем у виагры). Помимо роли ингибитора PDE5, икариин является мощным проэректильным средством. Но эффективность действия ниже, чем у виагры. Низкие дозы (1-5 мг/кг) улучшают экспрессию синтазы оксида азота (NOS) и экспрессию iNOS), помимо ингибирования PDE5. Действие на iNOS и nNOS значительно не различается при использовании любой дозировки (1 мг, 5 мг, 10 мг/кг), это говорит о том, что низкие дозы также могут оказывать благоприятное действие, но другим путем. Икариин также может стимулировать сигналы оксида азота, повышая экспрессию ферментов NOS, что может работать в синергизме с ингибированием PDE5. Икариин способствует повышению роста аксонов в тазовых узлах in vitro, что может быть связано с активацией P13K и MEK/ERK. Благоприятное действие на нейроны может распространяться и на область таза.

Взаимодействие с другими веществами

Йохимбин

Проводились исследования йохимбина на наличие эректогенных свойств (препараты при нарушении эрекции). Исследование с использованием йохимбина и силденафила (виагра), которые обладают таким же PDE5 ингибирующим действием, как и икариин, показало, что они действуют синергично при повышении интракавернозного давления и эрекции. Теоретически йохимбин и горянка могут проявлять синрегически проэректильное действие, но напрямую это не было продемонстрировано.

Ингибиторы P-гликопротеина

Ингибиторы P-гликопротеина, такие как экдистероиды или капсикум каротеноиды, ингибируют эффлюксный белок, известный как P-гликопротеин. Эффлюксный белок отвечает за перемещение икариина в кишечный просвет после всасывания, который также является главным выделительным путем после соединения с жёлчными кислотами для предотвращения повторного поглощения. Использование икариина в сочетании с ингибиторами P-гликопротеина повышает ППК икариина, а значит может повысить биоактивность икариина (хотя это и не было продемонстрировано). Ингибиторы P-гликопротеина могут повысить биодоступность икариина.

Безопасность и токсичность

Исследований на тему возможного проявления токсичности не проводилось, но самая высокая дозировка (200 мг/кг) икариина, которая использовалась в течение 7 дней, не проявила токсичного воздействия на крыс.